Im Rahmen der vorliegenden Dissertation wurde eine neue Hypothese zu Struktur-Wirkungs-beziehungen von 17-Estradiol mit den Estrogen-Rezeptoren experimentell berprft. Basierend auf fundamentalen berlegungen zu Wechselwirkungen des Estradiol-Pharmakophors mit den Ligandenbindedomnen der Rezeptoren wurden drei neuartige Klassen von strukturell ver-einfachten Estrogen-Analoga postuliert. Nach Entwicklung eines synthetischen Zugangs zu diesen Verbindungen wurde eine Bibliothek von insgesamt 47 Substanzen hergestellt. Dabei wurden verschiedene palladiumkatalysierte Reaktionen (Sonogashira-, Heck-, Negishi- und Stille-Kupplungen) eingesetzt. Die berprfung der biologischen Aktivitt der hergestellten Verbindungen erfolgte in zwei Testsystemen: 1.) Untersuchung der Wirkung der Verbindungen als Liganden fr die -Untereinheit des Maxi-K+-Kanales; 2.) Untersuchung der Affinitt der Verbindungen an die ER-Ligandenbindedomne im Rahmen der Entwicklung chemisch induzierbarer Promotoren. Bei den im Rahmen der Dissertation durchgefhrten Untersuchungen zur biologischen Wirkung der synthetisierten Estrogen-Analoga auf die -Untereinheit der Maxi-K+-Kanle konnten keine Effekte nachgewiesen werden. Im Gegensatz dazu waren die Untersuchungen zur Entwicklung chemisch induzierbarer Promotoren sehr erfolgreich. In einem ortho-Nitrophenol--D-Galactopyranosid-Assay (ONPG-Assay) wurden 39 der hergestellten Estrogen-Analoga auf ihre Fhigkeit hin berprft, an die Ligandenbindedomne des Estrogen-Rezeptors  zu binden und eine Gentranskription auszulsen. Dabei wurden insgesamt sechs Substanzen gefunden, die bei einer Ligandenkonzentration von c = 10 M eine relative Aktivitt von bis zu 81 % im Vergleich zu 17-Estradiol aufwiesen. Dies entspricht einer Trefferquote von ber 15 %, was fr die Suche nach neuen pharmakologisch relevanten Verbindungen einen exzellenten Wert darstellt.