Barriere, Reservoir, Wirkort - die Rolle von biologischen Lipidmembranen für die Wirkung von Medikamenten auf den Organismus ist vielgestaltig.
Eine genaue Kenntnis der Eigenarten von Lipidmembranen sowie der unterschiedlichen Möglichkeiten der Wechselwirkung von Wirkstoffen mit Membranen ist daher für das Verständnis der Arzneimittelwirkung unabdingbar. Viele der heute eingesetzten Wirkstoffe sind amphiphil oder catamphiphil und interagieren daher mit biologischen Membranen.
Alle für die Wechselwirkung mit Arzneistoffen relevanten Membraneigenschaften sowie Techniken zur Untersuchung dieser Wechselwirkungen, inklusive computergestützter Vorhersagen, werden vorgestellt. Die Auswirkung von Membraninteraktionen auf die Wirkung und die Verteilung der Wirkstoffe in der Zelle und im gesamten Organismus wird diskutiert und anhand vieler Beispiele aus der Praxis erläutert.
Die langjährige Erfahrung der Autoren bei der Untersuchung der Wechselwirkung von Wirkstoffen mit Membranen macht dieses einzigartige Referenzwerk zur Pflichtlektüre für alle in der Wirkstoffforschung tätigen Chemiker und Pharmazeuten.
Autorentext
Joachim K. Seydel is the author of Drug-Membrane Interactions: Analysis, Drug Distribution, Modeling, published by Wiley.
Michael Wiese is the author of Drug-Membrane Interactions: Analysis, Drug Distribution, Modeling, published by Wiley.
Zusammenfassung
Barrier, reservoir, target site - those are but some of the possible functions of biological lipid membranes in the complex interplay of drugs with the organism. A detailed knowledge of lipid membranes and of the various modes of drug-membrane interaction is therefore the prerequisite for a better understanding of drug action. Many of today's pharmaceuticals are amphiphilic or catamphiphilic, enabling them to interact with biological membranes.
Crucial membrane properties are surveyed and techniques to elucidate drug-membrane interactions presented, including computer-aided predictions. Effects of membrane interaction on drug action and drug distribution are discussed, and numerous examples are given.
This unique reference volume builds on the authors' long experience in the study of drug-membrane interaction. Recommended reading for everyone involved in pharmaceutical research.
Inhalt
INTRODUCTION
Function, Composition, and Organization of Membranes
OCTANOL-WATER PARTITION VERSUS PARTITIONING INTO MEMBRANES
ANALYTICAL TOOLS FOR THE ANALYSIS AND QUANTIFICATION OF DRUG-MEMBRANE INTERACTIONS
High-performance Liquid Chromatography (HPLC)
Displacement of 45Ca from Phospholipid Head Groups
Differential Scanning Calorimetry (DSC)
Fluorescence Techniques
Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FT-IR)
Electron Spin Resoncance (ESR)
Small Angle Neutron and X-ray Diffraction
Nuclear Magnetic Resonance (NMR)
Circular Dichroism (CD)
UV Spectroscopy
DRUG-MEMBRANE INTERACTIONS AND PHARMACOKINETICS OF DRUGS
Drug Transport
Drug Distribution
Uptake into and Distribution within Bacterial Cells
Drug Accumulation, Toxicity, and Selectivity
DRUG-MEMBRANE INTERACTIONS AND PHARMACODYNAMICS
Drug Efficacy
Drug Resistance
COMPUTER SIMULATION OF PHOSPHOLIPIDS AND DRUG-PHOSPHOLIPID INTERACTIONS
Modeling Strategies for Studying Phospholipids and Drug-Phospholipid Interactions
Computer Simulations with Phospholipids
Concluding Remarks
INDEX